中藥微米即可,不必納米
納米中藥可提升傳統(tǒng)中藥的質(zhì)量和水平,,但可能影響藥物的穩(wěn)定性,,增加保質(zhì)機儲存難度,
眾所周知,,納米是一種度量單位,,1納米微1/100萬微米,即1毫微米,,納米中藥是指運用納米技術(shù),,制造粒徑小于100納米的中藥有效成分、有效部位,、原藥及其復(fù)方制劑,。前期研究表明,,對某些礦物藥進行納米化處理,可出現(xiàn)某些新的藥效學(xué)特性,。納米中藥不僅可以提高藥物的生物利用度,,增強臨床療效,而且方便攜帶,,節(jié)約藥源,。與微米中藥相比,納米中藥大的特點是改不了中藥的藥學(xué)特性,。
必須肯定,,納米中藥對于采用高新技術(shù)提升傳統(tǒng)中藥的質(zhì)量和水平,具有重要意義,,但是,納米中藥遠非完美,,,,中藥的成分十分復(fù)雜,且機制不明,,對其進行納米化處理,,通過納米顆粒的改性作用,有可能使某些中藥原有的缺陷得以糾正,,療效增強,,但也可能適得其反。如經(jīng)納米化處理后有可能成倍增強中藥的A效應(yīng),,也有可能明顯減弱B效應(yīng),,還有可能產(chǎn)生原本沒有的C效應(yīng)和D效應(yīng)。在毒副反應(yīng)方面,,亦可能出現(xiàn)類似的變化,,這種納米化后中藥有效成分和藥效學(xué)的不確定性,將給藥物質(zhì)量的穩(wěn)定可控留下隱患,。其次,,納米中藥的范圍應(yīng)有所限制,如果限定在某些含低分子,、無機分子或難溶性的礦物藥,,則具有重要實用價值;但若將納米化范圍推而廣之,,甚至包括中藥飲片,,則需謹慎,不能為獲得納米微粒而損壞了藥物的有效成分,。每味中藥飲片就像一個含有眾多化合物的倉庫,,人們對其有效成分與非有效成分還認識不清,,倉促對其納米化處理有可能得不償失。同時,,目前納米顆粒的制備成本過高,,原本以質(zhì)優(yōu)價廉取勝的中藥經(jīng)納米化處理后,將失去價格優(yōu)勢,。因此,,即便納米中藥在技術(shù)上成熟,也可能將因價格因素而難以推廣,。后一個問題,,納米中藥由于粒度超細,可能影響到藥物的穩(wěn)定性,,增加保質(zhì)和儲存的困難,。
雖然國內(nèi)對納米藥物情有獨鐘,但上并沒有將納米技術(shù)應(yīng)用于所有藥物的趨勢,,而主要是用于改造某些難溶性藥物,,或保護某些特殊活性藥物。前者目的在于改善提高生物利用度,,如納米鈣,。后者主要是控制藥物的釋放和延長藥物的作用時間,如口服活性肽等,。
微米中藥可增加藥物的生物利用度,,加快藥物的起效時間。
提出微米中藥概念,,目的是開拓高新技術(shù)在中藥現(xiàn)代化領(lǐng)域的應(yīng)用,,使中藥成為社會所能接受的藥物。
微米中藥是指能保持中藥固有藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)的,、粒度為微米級的新型中藥,。微米中藥包括微米中藥材、中藥微米提取物和微米中藥制劑,。將微米技術(shù)引入中藥制造領(lǐng)域,,可改變傳統(tǒng)中藥“粗、黑,、大”的面貌,,使之成為質(zhì)量溫度可控、療效可靠,、制劑精良的現(xiàn)代化中藥,。
1微米是1納米的1000倍,相當于1/60頭發(fā)絲直徑的大小,。為什么微米能保持中藥固有的療效,,納米卻改變了中藥原有的藥性呢,?微米中藥一般顆粒粒徑在1-75微米范圍內(nèi),平均粒徑為15微米左右,,根據(jù)物理學(xué)原理,,粒徑在此范圍之內(nèi)的顆粒中藥所含藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)與原普通中藥飲片或制劑相比,將不會發(fā)生明顯的變化,,也不會影響中藥屬性,、藥效特征和功能主治。微米量級的中藥只是顆粒大小的超細化,,其細化程度尚不涉及原子或分子結(jié)構(gòu)層面上的變化,,因此,不會破壞藥物的有效成分,,更不會對安全用藥構(gòu)成威脅,。
微米中藥大的優(yōu)勢是大大地提高了藥物的吸收和生物利用度。從藥物學(xué)來說,,藥物的溶出速度與藥物的顆粒比表面積成正相關(guān),,而比表面積與粒徑成反比。因此藥物的粒徑越細,,則其比表面積越大,越有助于藥物有效成分的溶出,。微米中藥藉其顆粒達到超細粉末的水平,,其比表面積顯著增加,藥物有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加,,從而增加藥物的生物利用度,,并加快藥物起效時間。除了口服給藥以外,,中藥局部貼敷,、穴位給藥與頭皮吸收等傳統(tǒng)治療方法,也都將隨著微米中藥生物利用度的提高而產(chǎn)生新的治療效果,,發(fā)揮新的治療作用,。此外,微米中藥及相關(guān)技術(shù)還將促進中藥劑型的多樣化,,加速中藥頰含片,、舌面速溶片、干粉吸收劑,、噴霧劑等新劑型的開發(fā),,以適應(yīng)不同病人的需求。
我國是一個傳統(tǒng)醫(yī)藥大國,,卻不是傳統(tǒng)醫(yī)藥強國,,微米中藥及相關(guān)技術(shù)的廣泛應(yīng)用,,將迅速全面提升我國中藥行業(yè)的科技水平,提高中藥的質(zhì)量和療效,,增強中藥在市場的競爭力,。同時與納米中藥相比,成本價格大大降低,,因而在當前微米中藥更具有顯著的優(yōu)勢和廣闊的應(yīng)用前景,。
據(jù)了解,微米中藥目前已不是紙上談兵,,隨著超微粉碎技術(shù),,細胞破壁技術(shù)的提高,超微粉碎設(shè)備,,細胞破壁設(shè)備的產(chǎn)生,,微米中藥,細胞級中藥已在中藥行業(yè)得到了廣泛的應(yīng)用,。
濟南達微機械有限公司是專業(yè)設(shè)計,、生產(chǎn)、銷售具有先進水平的,,可以進行細胞級超微粉碎設(shè)備的高新技術(shù)企業(yè),。
其生產(chǎn)的以細胞破壁為準的超微粉碎設(shè)備屬第四代振動磨,具有粉碎效率高,、破壁率高,、粉碎溫度低與全密閉作業(yè)等特點。粉體粒徑可達1~0.1μm,,細胞破壁(膜)率達95%以上,,使用范圍涉及醫(yī)藥(含獸藥和農(nóng)藥)、保健食品,、化妝品,、化工建材、冶金能源,、電子環(huán)保等行業(yè),,并已得到廣泛應(yīng)用。
目前公司生產(chǎn)有XDW-6系列,、XDW-9,、XDW-15、XDW-F100系列,、XDW-L100系列等,,近二十種設(shè)備型號供客戶選擇。
細胞級超微粉碎設(shè)備是通過打破動(植)物類藥材細胞壁(膜),來達到提高生物利用度的粉碎作業(yè)稱為中藥細胞級微粉碎,。中藥材絕大多數(shù)品種來自于動(植)物,,動(植)物藥材是由多種功能的細胞組成,細胞由細胞壁,、細胞膜,、細胞質(zhì)、細胞核等組成,,粒徑一般在10μm—100μm,,而藥用有效成份主要存在于細胞質(zhì)、細胞核之內(nèi),。細胞完整無損的狀態(tài)下,,有效成份只有通過細胞膜、細胞壁釋放出后才能被利用,。完整的細胞膜,、細胞壁對有效成份的釋放形成阻力,且這種阻力隨細胞團內(nèi)細胞數(shù)量的增大而急劇增大,。而藥用有效成份主要存在細胞內(nèi)—細胞質(zhì)與細胞核之間,。受細胞壁(膜)的內(nèi)向阻力和細胞團粒(粗粉)凝聚阻力的雙重影響,藥效成份難以釋出并被機體或腸道吸收,,這就是中藥使用劑量大,、療效不明顯的重要原因。為消除這種阻力應(yīng)采取微粉碎工藝,,將細胞打破以使細胞內(nèi)的有效成份直接接觸溶媒,。這種作業(yè)并不以細度為目的,細度僅作為一種宏觀的檢測手段,,無法表達藥材粉末的真實情況。一般來說細胞的破壁率越高其細度越細,。細胞經(jīng)破壁后細胞內(nèi)的有效成份充分暴露出來(而不是以往的通過細胞壁[膜]釋放),,使藥物起效更加迅速、完全,。藥物粒子經(jīng)細胞級微粉碎后,,電鏡觀察僅有少量完整細胞存在。
隨著國內(nèi)這些高新技術(shù)企業(yè)研制生產(chǎn)的以細胞破壁為基礎(chǔ)的超微粉碎設(shè)備在醫(yī)藥,、保健食品等行業(yè)的應(yīng)用,,使中藥材等物料的制備方法、中藥微米提取物的制備方法和細胞破壁產(chǎn)品的制備方法已申請注冊了,,這是屬于我國自己的知識產(chǎn)權(quán),,也是上個將微米技術(shù)用于中藥研制的創(chuàng)舉。